A Dual Inhibitor of DYRK1A and GSK3β for β-Cell Proliferation: Aminopyrazine Derivative GNF4877

Loss of β-cell mass and function can lead to insufficient insulin levels and ultimately to hyperglycemia and diabetes mellitus. The mainstream treatment approach involves regulation of insulin levels; however, approaches intended to increase β-cell mass are less developed. Promoting β-cell proliferation with low-molecular-weight inhibitors of dual-specificity tyrosine-regulated kinase 1A (DYRK1A) offers the potential to treat diabetes with oral therapies by restoring β-cell mass, insulin content and glycemic control. GNF4877, a potent dual inhibitor of DYRK1A and glycogen synthase kinase 3β (GSK3β) was previously reported to induce primary human β-cell proliferation in vitro and in vivo. Herein, we describe the lead optimization that lead to the identification of GNF4877 from an aminopyrazine hit identified in a phenotypic high-throughput screening campaign measuring β-cell proliferation.     

对编写《水轮机》新教材的建议

提出适应新的中等职业《水轮机》教材和课程教学大纲的修改建议。     

电力负荷削峰减载系统在珠钢电炉的应用

借助现场采集装置,在计算机上获取每一分钟的冶炼工艺电能需求量,显示当前15分钟时段已发生的电耗量,调整用户设定,实现需量自动刷新、报警和专家分析推荐后续用量;实现平稳用电并减少对电网冲击,同时降低电能最大需用量以减少成本。     

甘油三乙酸酯超临界酯交换反应及其动力学研究

研究了在超临界条件下甘油三乙酸酯与甲醇或乙醇的酯交换反应,分别考察了超临界状态下醇油摩尔比和温度对反应的影响。实验结果表明,甲醇或乙醇与甘油三乙酸酯的摩尔比为14、反应温度为350℃、反应时间为20m in时,乙酸甲酯或乙酸乙酯的收率分别达100%和60%。对超临界状态下动力学的研究结果表明,甘油三乙酸酯与甲醇或乙醇的酯交换反应为拟一级反应,在相同的反应条件下,采用甲醇时酯交换反应速率比用乙醇时快,相应的甘油三乙酸酯的转化率也高;甘油三乙酸酯在超临界甲醇或乙醇中酯交换反应的表观活化能分别为58.7 kJ/mol和75.1 kJ/mol,甘油三乙酸酯与甲醇酯交换反应的活化能低于与乙醇酯交换反应的活化能,表明碳链短的醇更易进行酯交换反应。     

金属蒸气法制备聚合物固载Pd－Cu双金属原子簇

为了不使用任何还原剂而获得聚合物固载高分散零价双金属加氢催化剂，利用金属蒸气法制备了３种不同Ｐｄ／Ｃｕ质量比的聚合物固载双金属原子簇。透射电镜（ＴＥＭ）和Ｘ衍射（ＸＲＤ）测定表明，Ｐｄ－Ｃｕ原子簇粒度很小，平均直径小于３．０ｎｍ。Ｘ射线光电子能谱（ＸＰＳ）表明，Ｐｄ和Ｃｕ均为零价态。Ｐｄ－Ｃｕ原子簇在异丙叉加氢反应中具有很高的活性和选择性。这些结果提供了令人信服的证据，即金属蒸气法可用于在聚合物孔穴内直接而温和地置入小的零价金属原子簇，而且这样制备的聚合物固载金属原子簇很适合于催化应用。     

现役大坝泄洪能力风险率的MC分析

在水工水力学模型研究成果基础上,采用MC法对现役大坝泄洪能力风险率做进一步探讨,研究表明:(1)水力的不确定性对大坝防洪安全确实存在影响,但风险值较小;(2)国内绝大多数大中型现役坝的水力风险几近为0,设计偏于保守.由此可见,确定基于风险分析的大坝防洪安全标准和设计洪水标准,并据此来确定大坝坝顶高程,是非常必要的.     

掺杂InGaAs／InAlAs单量子阱中电子对称态和反对称态磁输运研究

利用变温Hall测量研究了重掺杂InGaAs／InAlAs单量子阱中二维电子气，发现在量子阱中由于存在电子对称态和反对称态导致纵向电阻出现拍频现象。通过分析拍频节点位置，得到电子对称态和反对称态之间的能级间距为4meV。此外，通过迁移率谱方法和多载流子拟合过程研究了不同迁移率电子的浓度和迁移率随温度的变化关系。     

双迭片弯曲压电陶瓷换能器及振动模态分析测量

介绍了双迭片弯曲压电陶瓷换能器的制作及边缘固定金属压电陶瓷双迭片弯曲振动，并利用有限元分析了换能器的谐振模式，采用激光多普勒干涉仪对换能器的谐振特性以及振动速度和位移分布进行了测量和分析，结果表明：换能器空载性能良好，通过有限元分析与先进测量手段的结合，能够对换能器器件的制作与分析进行指导。     

涤纶纤维低温热溶染色助剂CWL的应用研究

助剂CWL用于涤纶纤维热溶染色能够显著降低染色温度，具有较好的增深效果和显著的增溶作用。染浴中加入自制涤纶纤维低温染色助剂CWL2g／L，能够在低于正常染色温度30％T达到正常温度的染色深度，从而大幅度节约能源。添加助剂CWL2g／L后，在染料质量一体积分数15g／L的条件下就可以达到染料20g／L的染色深度，可以节约染料量25％。添加助剂后的染色试样能够保持良好的色牢度，断裂强力也提高很多。     

Al-Cu-Fe系初生准晶相凝固过程的电子显微分析

采用包括金相（OM），粉末X射线衍射（XRD），扫描电子显微镜（SEM）观察和透射电子显微（TEM）分析等方法，研究了铸态Al592.Cu36.8Fe3.0Si1.0合金（700℃保温2．5h后水淬）的显微组织及相组成。发现铸锭中存在4种相：准晶I相，τ3相（或φ相），θ－Al2Cu相和η－AlCu相，凝固过程可描述为：初生晶是准晶Ⅰ相；在保温过程中发生包晶或共晶反应（L＋i→τ3(或φ）或L→τ3（或φ）＋i)形成的τ3相（或φ相），呈微畴结构；而剩余液体水淬形成θ－Al2Cu相和η－AlCu 相。